德國拜耳樂威壯動力學、副作用及服用禁忌全解析
樂威壯LEVITRA 20mg是一款專為治療男性陰莖勃起功能障礙而研發的藥物，由德國拜耳藥廠原廠生產，採用鹽酸伐地那非作為主要成分。建議初次使用者從10mg劑量開始，在性行為前15-60分鐘服用即可見效，最快15分鐘就能發揮作用。相比威而鋼、犀利士等壯陽藥產品，樂威壯的吸收速度更快，是追求快速效果男士的首選方案。
樂威壯藥物動力學特性
吸收與分布：伐地那非口服後能夠迅速被人體吸收，在禁食狀態下最快15分鐘即可達到最大血藥濃度(Cmax)，達峰時間(Tmax)90%集中在30~120分鐘之間，平均約為60分鐘。由於存在顯著的首過效應，伐地那非的平均絕對生物利用度約為15%。在5~20mg的推薦劑量範圍內，服藥後的AUC（藥物濃度-時間曲線下面積）和Cmax值與劑量呈現幾乎正比的關係。
當伐地那非與高脂飲食（脂含量57%）同時攝入時，藥物吸收率會有所降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影響。若與普通飲食（脂含量30%）同服，其藥代動力學參數（Cmax、Tmax和AUC）則不受影響。因此，患者可以選擇與食物同服或單獨服用。
代謝與排泄：伐地那非達到穩態時的平均分布容積為208L。該藥物及其主要活性代謝物M1會與人血漿蛋白高度結合（約95%），這種結合具有可逆性且與藥物總濃度無關。健康志願者服用伐地那非90分鐘後，精液中的藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。
伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型進行代謝，小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。其血漿消除半衰期約為4~5小時。體內伐地那非的主要循環代謝物（M1）來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基過程，M1會繼續代謝，其血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時。在體循環中，部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷，血漿中非葡萄糖醛苷的M1約占原形成分的26%。
代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%，占整體藥效的7%。伐地那非在體內的總清除率為56升/小時，終末半衰期為4~5小時。口服後，伐地那非以代謝物形式排泄，大部分通過糞便排出（91~95%），小部分通過尿液排泄（2~6%）。
樂威壯副作用詳析
在全球臨床試驗中，超過7800位患者使用了伐地那非，整體耐受性良好。出現的不良反應通常為一過性、輕度到中度。
很常見反應（發生率≥10%）：整個機體方面主要為頭痛；心血管系統方面主要表現為面色潮紅。
常見反應（1%≤發生率＜10%）：消化系統可能出現消化不良、惡心；神經系統可能發生眩暈；呼吸系統可能出現鼻炎。
少見反應（0.1%≤發生率＜1%）：整個機體可能出現面部水腫、光過敏反應、背痛；心血管系統可能出現高血壓；消化系統可能出現肝功能異常、GGTP升高；代謝營養方面可能出現肌酸激酶升高；肌肉骨骼系統可能出現肌痛；神經系統可能出現嗜睡；呼吸系統可能出現呼吸困難；特殊感覺及泌尿生殖系統可能出現視覺異常、多淚、陰莖異常勃起癥（包括勃起延長或疼痛）。
罕見反應（0.01%≤發生率＜0.1%）：整個機體可能出現過敏反應（包括喉部水腫）；心血管系統可能出現心絞痛、低血壓、心肌缺血、體位性低血壓、昏劂；神經系統可能出現緊張；呼吸系統可能出現鼻衄；特殊感覺可能出現青光眼。
上市後監測：服用伐地那非進行性活動時，曾有心肌梗死（MI）的報道，但無法確定心肌梗死與伐地那非、或與性活動、或與患者潛在的心血管疾病、或與這些因素綜合作用的直接相關性。
樂威壯使用禁忌
1.對藥物的任何成分（包括活性成分或非活性成分)有過敏症狀的患者禁止使用。
2.由於樂威壯與PDE抑制劑在NO/cGMP通路的作用機制相同，可能增強硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此，正在服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者應避免同時使用伐地那非。
3.應避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋與伐地那非同時使用，因為它們是強效CYP3A4抑制劑。
樂威壯療程建議
國際上通用的勃起功能障礙自我評估表（簡稱IIEF-5）能幫助患者簡單判斷自己屬於哪一種ED類型。患者只需根據問卷提出的5個問題，結合實際情況進行填寫。評估方法是將問卷的總分加起來，一般分為四種情況：
如果分值達到21分以上，說明沒有ED；
若積分在21-12之間，可能患有輕度ED，建議購買三盒樂威壯作為一個療程；
若積分在11-8之間，則提示有中度ED，建議購買四盒樂威壯作為一個療程；
如果積分在7-5之間則是重度ED，建議購買八盒樂威壯作為一個療程。
